Retatrutide ni riwaya ya peptidi sanisi ambayo imeundwa ili kuamilisha kwa wakati mmoja vipokezi vitatu muhimu vinavyohusika katika homeostasis ya glukosi na mizani ya nishati: kipokezi cha glucagon (GCGR), kipokezi kinachotegemea glucagon polipeptidi (GIPR) na kipokezi cha glucagon-kama peptidi-1 (GLP- 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Kwa kulenga vipokezi hivi, retatrutide huiga athari za kano zao za asili, glucagon, GIP na GLP-1, ambazo ni homoni zinazodhibiti kimetaboliki ya glukosi na uzito wa mwili katika tishu mbalimbali, kama vile kongosho, ini, ubongo, tishu za adipose na utumbo. trakti (Drucker, 2023, Nature).
Tofauti na ligandi asilia, ambazo zina nusu ya maisha mafupi, uharibifu wa haraka na kimeng'enya cha dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) na athari zisizohitajika, kama vile hypoglycemia na kichefuchefu (Drucker, 2023, Nature), retatrutide imeundwa kushinda haya. mapungufu.Retatrutide ni peptidi ya muunganisho inayoundwa na mfuatano wa glukagoni uliorekebishwa unaohusishwa na mfuatano wa GLP-1 uliorekebishwa kupitia mfuatano wa GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).Marekebisho hayo yanajumuisha uingizwaji na ufutaji wa asidi ya amino ambayo huongeza uthabiti, uwezo na uteuzi wa peptidi kwa vipokezi vitatu (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide imeonyesha sifa za ajabu za kifamasia na ufanisi wa matibabu katika ugonjwa wa kunona sana na kisukari cha aina ya 2 katika masomo ya kitabibu na ya kimatibabu.Katika mifano ya wanyama ya ugonjwa wa kunona sana na ugonjwa wa kisukari, retatrutide imeonyesha athari bora katika kupunguza viwango vya sukari ya damu, kuchochea usiri wa insulini, kukandamiza usiri wa glucagon, kuchelewesha utupu wa tumbo, kupunguza ulaji wa chakula na uzito wa mwili ikilinganishwa na agonists moja au mbili za vipokezi vitatu (Gault et. al., 2023, Kisukari, Unene na Kimetaboliki; Coskun et al., 2023a, Metabolism ya Molekuli).Retatrutide pia imeboresha wasifu wa lipid, utendakazi wa ini, uchochezi na vigezo vya moyo na mishipa katika wanyama hawa (Gault et al., 2023, Kisukari, Uzito na Metabolism; Coskun et al., 2023a, Metabolism ya Molekuli).
Katika majaribio ya kliniki ya binadamu, retatrutide pia imeonyesha matokeo ya kuahidi kwa wagonjwa wa feta na kisukari.Retatrutide ilivumiliwa vyema na ilionyesha athari za kutegemea kipimo katika kupunguza viwango vya sukari ya damu, kuchochea usiri wa insulini, kukandamiza usiri wa glucagon na kupunguza hamu ya kula katika utafiti wa awamu ya 1 uliohusisha watu waliojitolea wenye afya na wagonjwa wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 (Coskun et al., 2023b, Utunzaji wa Kisukari )Retatrutide iliyofikiwa hadi 17.5% inamaanisha kupunguza uzito katika wiki 24 ikilinganishwa na placebo katika utafiti wa awamu ya 2 unaohusisha wagonjwa walio na unene na uzito kupita kiasi.Kupunguza uzito huku kuliambatana na maboresho katika udhibiti wa glycemic, wasifu wa lipid, utendakazi wa ini na ubora wa maisha (matokeo ya Lilly ya awamu ya 2 ya kurudi nyuma kwenye jarida la New England Journal of Medicine yanaonyesha molekuli ya uchunguzi iliyofikiwa hadi 17.5% inamaanisha kupunguza uzito katika wiki 24 watu wazima walio na fetma na uzito kupita kiasi., 2023).Retatrutide pia ilikuwa na wasifu mzuri wa usalama bila matukio mabaya au matukio ya hypoglycemia yaliyoripotiwa.
Kielelezo 1. Retatrutide (LY3437943) huzuia hemoglobini ya glycated A1c (HbA1c) thamani (A) na uzito wa mwili (B) baada ya muda.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, riwaya ya GIP mara tatu, GLP-1, na agonisti ya kipokezi cha glucagon kwa watu walio na kisukari cha aina ya 2: awamu ya 1b, vituo vingi, vipofu mara mbili, vinavyodhibitiwa na placebo, bila mpangilio, majaribio ya kipimo cha kupanda zaidi. Lancet. 2022 Nov 26;400(10366):1869-1881.)
Retatrutide kwa sasa inaendelezwa na Eli Lilly na Kampuni kama mgombea mpya wa dawa kwa ugonjwa wa kunona sana na kisukari cha aina ya 2.Inawakilisha mbinu mpya ya kulenga vipokezi vingi vinavyohusika katika kimetaboliki ya glukosi na mizani ya nishati na molekuli moja.Retatrutide imeonyesha ufanisi wa ajabu katika mifano ya wanyama na majaribio ya binadamu yenye usalama mzuri na wasifu unaostahimilika.Tafiti zaidi zinahitajika ili kuthibitisha manufaa yake ya muda mrefu na hatari zinazowezekana katika idadi kubwa na tofauti zaidi.Retatrutide inaweza kutoa chaguo jipya kwa wagonjwa wanaokabiliwa na ugonjwa wa kunona sana na kisukari na wanaohitaji matibabu madhubuti zaidi.
Sisi ni watengenezaji wa polipeptidi nchini China, tukiwa na uzoefu wa miaka kadhaa katika utengenezaji wa polipeptidi.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. ni mtaalamu wa kutengeneza malighafi ya polipeptidi, ambayo inaweza kutoa makumi ya maelfu ya malighafi ya polipeptidi na pia inaweza kubinafsishwa kulingana na mahitaji.Ubora wa bidhaa za polipeptidi ni bora, na usafi unaweza kufikia 98%, ambayo imetambuliwa na watumiaji duniani kote.Karibu kushauriana nasi.
